tacrolimus

introducere

Tacrolimus este un medicament care este utilizat pentru a inhiba și a modula sistemul imunitar. Este utilizat pe scară largă pentru a inhiba respingerea transplantului, unele boli autoimune și boli inflamatorii cronice ale pielii. Ingredientul activ este obținut din bacteriile gram-pozitive din genul Streptomyces și este similar structural cu grupul de antibiotice macrolide.
Tacrolimus a fost aprobat pentru prima dată în 1994. Datorită efectului imunomodulator, de atunci a fost aprobat tot mai mult pentru alte boli (in absenta. de asemenea, ca picături pentru ochi și apă de gură).

Indicații pentru tacrolimus

După administrare orală (sub formă de tablete) functioneaza imunosupresor și este utilizat pentru Inhibarea respingerii transplantului (de exemplu. după transplant de rinichi, ficat, inimă) și mai rar la Reacții autoimune (de exemplu. Colita ulcerativa, boala Crohn, miastenia gravis). Când se aplică topic pe piele (sub formă de unguent) tacrolimus funcționează imunomodulatoare și este adesea folosit la neurodermatita (eczeme atopice). În plus, a fost folosit și în terapie în ultimii ani psoriazis (boli inflamatorii cronice ale pielii) integrat.

Vine sub formă de picături pentru ochi ochi foarte uscați ca parte a Keratoconjunctivita sicca folosit. De asemenea, este utilizat ca o componentă a spălătorilor bucale Inflamarea mucoasei gurii.

Tacrolimus pentru psoriazis

Psoriazisul este unul cronic, boală neinflamatoare a pielii. Sistemul imunitar al organismului este îndreptat împotriva structurilor proprii ale corpului din piele. Ca urmare a inflamației, pe suprafața pielii se formează pete roșiatice și solzoase, în funcție de gravitate.

Tacrolimus este utilizat pentru a suprima această reacție autoimună prin schimbarea și suprimarea proceselor imunologice din piele. Comparativ cu cel suplimentar utilizat Glucocorticoizii (Cortizon) tacrolimus se caracterizează prin a toleranță mai bună oprit - de obicei nu există atrofie a pielii (piele subțire) și nici o creștere a presiunii intraoculare.

Citiți mai multe despre aici Terapia psoriazisului.

Efecte secundare ale tacrolimus

În funcție de tipul de aplicație (sistemic sau localizat) efecte secundare diferite și acestea pot apărea în grade diferite de severitate.

Cu utilizare sistemică (adesea pe o perioadă mai lungă de timp) poate deveni un Deteriorarea rinichilor (nefrotoxicitatea) și unul Deteriorarea sistemului nervos (neurotoxicitate) vino. Drept urmare, puteți tulburări neurologice a se produce (Tremururi, amețeli, vedere încețoșată, depresie, insomnie). De asemenea sunt tensiune arterială crescută, crampe și cresterea nivelului de zahar din sange posibil în timpul terapiei.
Există o inhibare sistemică a sistemului imunitar sensibilitate crescută la infecție. Studiile au arătat, de asemenea, utilizarea pe termen lung a tacrolimusului de către unul riscul ușor crescut de cancer raportat (mai presus de toate Cancer de piele) - Sunt necesare controale periodice ale unui dermatolog și protecție solară adecvată. Alte efecte secundare cu utilizarea sistemică pot fi găsite pe insertul pachetului.

În cazul aplicării locale, adică a unei aplicații locale, zona pielii afectate se poate dezvolta în primele zile după aplicarea tacrolimusului Roşeaţă Cu A arde și mâncărime vin. Deasemenea o Simtindu-se fierbinte în secțiunea afectată a pielii este posibil.

Interacțiuni cu tacrolimus

Când tacrolimus este absorbit în organism, este produs în ficat de o enzimă (CYP34A) metabolizate aproape complet. Deoarece multe alte medicamente sunt metabolizate de aceeași enzimă, poate fi luat și în același timp interacţiuni cu riscul unuia efect crescut sau slăbit vin. Utilizarea tacrolismului după un transplant prezintă riscul de respingere a grefei.
Interacțiunile frecvente apar atunci când sunt combinate cu Ierburi de Johannis, carbamazepină, barbiturice, amiodarona, Cimetidina si ceva antibiotice. De asemenea, furnizarea simultană de Suc de Grapefuit poate avea un efect semnificativ asupra nivelurilor active ale tacrolimusului.

Tacrolimus și alcool - sunt compatibile?

Dacă luați tacrolimus (sistemic și de actualitate) ar trebui să să vă abțineți complet de la consumul de alcool. Chiar și cantități foarte mici de alcool pot duce la reacții de intoleranță (Erupție, roșeață, arsură, mâncărime, umflare), care sunt în principal în față manifesta. De obicei, simptomele se pot reduce la câteva ore după consumul de alcool.

Contraindicații pentru tacrolimus

Dacă cunoașteți că aveți hipersensibilitate sau reacții alergice la tacrolimus, ar trebui să vă abțineți de la a lua și să utilizați un alt imunosupresor. De asemenea Intoleranță la antibiotice macrolide (de exemplu. Eritromicina, claritromicina) poate duce la reacții de hipersensibilitate datorate structurii similare a tacrolimusului.
Trebuie menționat că unele preparate Lactoză conține. În cazul tulburărilor metabolice ale carbohidraților (de ex..B. Intoleranță la galactoză, intoleranță la lactoză) Prin urmare, trebuie discutat cu medicul curant despre posibilele efecte înainte de a lua tacrolimus.

Dozare de tacrolimus

Atunci când este utilizat sistemic, tacrolimus este de obicei sub formă de Tablete administrat - aplicarea intravenoasă este posibilă și în cazuri excepționale. În funcție de timpul de înjumătățire, se face o distincție între Capsule retardate și capsule fără retard. Capsulele retard sunt o data pe zi (Dimineața) luate în timp ce capsule care nu sunt retardate de doua ori pe zi (diminețile și serile) poate fi luat. Setarea exactă a dozei depinde de greutatea corporală și de boală și este făcută de medicul curant.
Atunci când se aplică topic sub forma a unguent va face asta De 1-2 ori pe zi Se aplică până când simptomele se rezolvă. Utilizarea poate fi continuată până la o săptămână după ce simptomele s-au rezolvat.

Niveluri Tacrolimus

Consumul de droguri de tacrolimus este supus unuia gamă terapeutică îngustă. Aceasta înseamnă că nivelurile chiar ușor crescute de tacrolimus în sânge pot duce la efecte secundare foarte grave, iar nivelurile ușor scăzute pot duce la lipsa efectului dorit. Prin urmare, nivelul activ trebuie stabilit de medicul curant și în mod regulat supravegheat deveni.

Forme de dozare

Tacrolimus ca unguent / cremă

Tacrolimus poate fi utilizat topic sub formă de unguent sau cremă. Este adesea folosit pentru neurodermatita (eczeme atopice), unu reacție de hipersensibilitate alergică (Tip I), în care există o înroșire intensă a pielii cu mâncărime severă în zonele tipice (mai presus de toate în zona marilor curburi) vine.
Prin aplicarea unui unguent, inflamația din piele poate fi inhibată selectiv. Spre deosebire de de asemenea adesea folosit pentru neurodermatită Glucocorticoizii (Cortizon) Terapia cu tacrolimus nu duce la atrofierea pielii (piele subțire) și nici o creștere a presiunii intraoculare. Efectele secundare sunt în mare parte limitate la piele (Roșeață, arsură, mâncărime), deoarece doar o cantitate foarte mică intră în fluxul sanguin.

Tacrolimus crește și în ultimii ani preventiv Folosit în terapia eczemelor pentru a reduce numărul de flăcări și pentru a ameliora severitatea fiecărei flare.

Tacrolimus ca picătură de ochi

Tacrolimus poate fi utilizat și ca parte a picăturilor ochilor pentru ochii foarte uscați, în contextul conjunctivitei infecțioase (Keratoconjunctivita sicca) fi folosit. Efectul se bazează pe o scădere a concentrațiilor de factori care stimulează inflamația din filmul lacrimal.

Alternativ, ciclospoprina A este adesea folosită în picături. Acesta este, de asemenea, un medicament imunosupresiv care are un mecanism de acțiune similar cu cel al tacrolimus. Cu toate acestea, studiile inițiale au arătat că tacrolimus are o putere semnificativ mai mare (efect mai puternic) în tratamentul conjunctivitei infecțioase. Cu toate acestea, din moment ce tacrolimus a intrat pe piață doar în ultimii ani, nu există încă o experiență a rezultatelor pe termen lung cu aceste picături.

Vă rugăm să citiți și pagina noastră Ce poți face cu ochii uscați?

Tacrolimus ca o apă de gură

De asemenea, tacrolimus poate fi utilizat și la Inflamarea mucoasei gurii (Lichen planus) fi folosit. Lichen planus este o inflamație cronică a pielii sau a membranei mucoase cu mâncărime severă.
Tacrolimus este adesea o componentă a spălării gurii. Are un efect imunomodulator și antiinflamator, ducând astfel la Scăderea simptomelor pentru inflamația mucoasei bucale.

Prețul diferitelor forme de dozare

Tacrolimus este Doar pentru prescripție medicală sau rețetă disponibil la farmacie. Prețurile dintre unguente (de actualitate) și tablete (sistemice) variază foarte mult.
Unguente care conțin tacrolimus în diferite concentrații (10-50g) sunt incluse dintr-un preț de aprox 25€ a dobândi. Preparatele Tacrolimus sub formă de tablete sunt disponibile în diferite dimensiuni (50 sau 100 capsule) a cumpara. Prețurile pentru un pachet de 50 de capsule încep de la aprox 200€.

Cum funcționează tacrolimus

Tacrolimus se implică în asta Activarea sistemului imunitar după recunoașterea structurilor străine (de exemplu. Fragmente de bacterii / virusuri, transplanturi și multe altele.)A. Aceste structuri devin Celule T a sistemului imunitar prezentat de celulele prezentatoare de antigen. Drept urmare, substanțe importante de mesagerie sunt sintetizate în celulele T (in absenta. interleukine), care sunt responsabili pentru propria creștere și activarea altor celule imune.

Tacrolimus acționează ca Inhibitor calcineurin în celulele T. Datorită caracterului său iubitor de grăsime, se leagă la imunofilină în celule, creând căi de transductie a semnalului prin calcineurin și, prin urmare, sinteza substanței mesager interleukina (IL-2) este inhibat. IL-2 este important pentru activarea și stimularea independentă a celulelor T, care mediază o parte din reacțiile imune din organism. În plus, sinteza mai departe substanțe de mesagerie a inhibat sistemul imunitar.

Spre deosebire de alte imunosupresoare utilizate, tacrolimus are deja efect dupa cateva zile. Prin urmare, tacrolimus este adesea combinat cu alte imunosupresoare pentru a obține atât efecte imunosupresoare pe termen scurt, cât și pe termen lung.

Puteți găsi, de asemenea, mai multe informații despre modul în care Sistem imunitar.