Antihistaminicele

sinonim

Medicamente antialergice

Ce sunt antihistaminicele?

Antihistaminicele sunt substanțe utilizate terapeutic care slăbesc efectul histaminei propriei mesaje a organismului. Histamina joacă i.a. un rol central în reacțiile alergice, inflamații, senzații precum greața și în reglarea ciclului somn-veghe.
Mai ales atunci când se tratează alergii, cum ar fi Antihistaminicele au devenit indispensabile pentru febra fânului. Antihistaminicele sunt, de asemenea, medicamente foarte eficiente pentru tratamentul simptomatic al bolii de mișcare (de exemplu, cu Vomex®). Multe preparate sunt disponibile în farmacii fără rețetă.

Unde apare histamina?

histamina apare în multe țesuturi din corp. Devine din amino acid Histidina este formată și păstrată în așa-numitele celule mast. Eliberarea poate apărea prin factorii proprii și externi ai organismului. Odată eliberat, histamina acționează prin atașarea la receptorii histaminici. Histamina este deosebit de puternic concentrată în mucoase Stomac si bronhiilor precum și în piele. Concentrații mai mici de histamină se găsesc în celulele sanguine, așa-numitele leucocite bazofile și trombocitele. Histamina joacă, de asemenea, un rol de emițător de semnal în sistemul nervos central.

Puteți găsi mai multe informații despre acest subiect la: histamina

Pentru ce se folosește histamina?

histamina este o substanță mesageră. Este utilizat în deteriorarea țesuturilor, cum ar fi arsură, Arsurile, tăieturile, vânătăile etc. sunt eliberate din celulele afectate. Ca urmare, vasele de sânge din jur se extind pentru a asigura un flux de sânge mai bun către țesutul deteriorat și pentru a crește permeabilitatea pereților vaselor de sânge. Drept urmare, componente ale sistemului imunitar pot intra în țesutul deteriorat, celulele inflamatorii pot migra, fragmentele de celule distruse pot fi transportate și țesutul poate fi reînnoit. În stomac, histamina crește producția de Acid gastric, În anumite regiuni ale creierului, servește ca o substanță de mesagerie pentru transmiterea informațiilor între neuronii. Afectează ciclul somn-trezire, greață și vărsătură.

Ce factori duc la eliberarea histaminei?

Histamina poate fi declanșată de stimuli mecanici, de ex. presiunea asupra țesutului, dar radiațiile solare și căldura pot avea, de asemenea, acest efect. În plus, anumite substanțe pot determina eliberarea histaminei în țesutul înconjurător. Aceste substanțe pot fi hormoni endogeni, cum ar fi gastrina, pe de o parte, și substanțe străine, precum otrăvuri de insecte, medicamente sau așa-numitele antigene, pe de altă parte. Antigenele sunt substanțe care provoacă o reacție defensivă în organism. Astăzi mulți oameni suferă de un sistem imunitar excesiv de sensibil. Sunt foarte sensibili la contactul cu anumite substanțe, cum ar fi Polenul de albine, praful de casă, produsele alimentare, produsele cosmetice etc. leagă antigenele de suprafețele celulare, de ex. un polen inhalat pe celulele mucoasei nazale, antigenul „polen” este recunoscut ca străin de sistemul imunitar. Celula este distrusă și histamina pe care o conține este eliberată brusc. Pentru bolnavii de alergie, această eliberare de histamină se observă sub diferite forme, de exemplu prin înroșirea pielii cu sân, umflarea mucoaselor căilor respiratorii superioare și inferioare sau prin mâncărime.

Tipuri de receptori ai histaminei și efectele acestora

Histamina mediază efectul său legându-se de un receptor de histamină după eliberarea sa de pe mastocitele de pe suprafețele celulare vecine. Acest semnal determină de obicei celula să activeze sau să dezactiveze anumite procese, trimițând alte substanțe de mesagerie. Există 4 tipuri diferite de receptori ai histaminei: H1, H2, H3 și H4.
Dacă histamina se leagă de un receptor H1, aceasta mediază următoarele efecte în diferite grade: vasele de sânge se contractă, pereții vasului devin mai permeabili, membranele mucoase se umflă, bronhiile din plămâni se restrâng, pielea se înroșește și se formează ca urmare a creșterii fluxului de sânge eventual grâu mic. Eliberarea excesivă de histamine, cum ar fi cele cauzate de reacții alergice sau urticarie (urticarie) este cazul, este de obicei însoțită de mâncărimi enervante. Mâncărimea este cauzată de terminațiile nervoase stimulate de histamină la nivelul pielii.

Receptorii H1 se găsesc și în creier. Histamina acționează ca un transmițător între celulele nervoase și influențează ritmul somn-veghe. Pe de o parte, este implicat în reacția de trezire și crește trezirea. Pe de altă parte, controlează senzația de greață și greață.

Vă rugăm să citiți și articolul nostru despre acest lucru Greaţă

Receptorii H2 se găsesc în principal în tractul gastro-intestinal. Histamina este păstrată în ceea ce sunt cunoscute sub numele de celule ECL (celule asemănătoare cu enterochromaffin). Celulele pot fi stimulate pentru a elibera histamina de către hormonul gastrinei. Histamina se leagă apoi de receptorii de suprafață H2 pe celulele parietale vecine, după care produc acid din stomac și promovează astfel digestia. În plus, activarea receptorilor H2 duce la o frecvență cardiacă accelerată și la contracția vaselor de sânge.

Dacă histamina se leagă de receptorii H3, aceasta are un efect de autoreglare asupra eliberării histaminei. Receptorii H3 activi inhibă eliberarea de histamină în creier și reglează eliberarea altor substanțe de mesagerie. Aceasta controlează foamea, setea, ritmul zi-noapte și temperatura corpului.
Receptorii H4 nu au fost încă cercetați în mod adecvat. Există însă dovezi că acestea joacă un rol în astmul alergic.
Dintre tipurile de receptori histaminici descriși mai sus, doar medicamentele care se leagă de receptorii H1 și H2 sunt pe piață până acum; așa-numitele antihistaminice H1 sau H2.

Antihistaminicele

Termenul "Antihistaminicele„Înseamnă ceva de genul„ medicamente care contracarează histamina ”. Funcționează după cum urmează: ingredientele active respective concurează cu histamina proprie a corpului pentru locul de legare la receptorul de pe suprafețele celulare.
Ingredientul activ are de obicei o capacitate mai bună de legare și poate deplasa histamina organismului de la receptor. Spre deosebire de histamină, totuși, ingredientul activ legat nu declanșează o reacție. Blochează doar locul de legare, astfel încât efectul tipic histaminic să nu se producă.
Antihistaminicele H1 anulează efectele histaminei asupra receptorilor H1. Acest lucru este deosebit de important în cazul bolilor alergice, cum ar fi febra fânului, mâncărimi neinfecțioase ale pielii, cum ar fi urticarii (urticarie) sau mușcăturile de insecte sunt de dorit. În acest fel, aceste reclamații pot fi atenuate eficient. Cu toate acestea, acesta este doar un tratament temporar, simptomatic. Cauza nu poate fi eliminată în acest fel.

Clasa de antihistaminice H1 a fost dezvoltată continuu. Prin urmare, ingredientele active asociate sunt împărțite în antihistaminice H1 din prima, a doua și a treia generație. Dezavantajul antihistaminelor H1 din prima generație este că acționează nu numai asupra receptorilor H1, ci și asupra altor tipuri de receptori. Acest lucru poate provoca reacții adverse, cum ar fi gură uscată, dureri de cap, amețeli, greață sau oboseală. Acesta din urmă, la rândul său, a fost util terapeutic. Unele dintre antihistaminicele H1 din prima generație sunt, de asemenea, utilizate ca agenți de calmare (sedare) pentru a promova somnul. Unele ingrediente active, care fac parte și din prima generație de antihistaminice H1, prezintă efecte pronunțate împotriva simptomelor bolii de mișcare, cum ar fi greața și vărsăturile. Antihistaminicele H1 de a doua generație nu au efecte secundare sedative și sunt în principal anti-alergice.

Citiți mai multe despre acest lucru în cadrul Medicamentului anti-greață

Antihistaminice de generația a 2-a

Antistaminele din prima generație au fost modificate în continuare pentru terapia antialergică. Un dezavantaj major al vechilor antihistaminice (de exemplu, Clemastin, Dimetinden) a fost efectul secundar care favorizează somnul. Din acest motiv, substanțele din a doua generație au fost schimbate astfel încât să nu mai poată duce la oboseala crescută a sistemului nervos central.
Drept urmare, antihistaminicele din a doua generație sunt caracterizate în primul rând de un puternic efect antialergic. Ca parte a unei reacții alergice, umflarea este mult inhibată și mâncărimea și durerea sunt reduse. În plus, antihistaminicele fac ca bronhiile să se extindă ușor.
Cele mai cunoscute ingrediente active din a doua generație includ cetirizina și loratadina. Terfenadina, care a fost frecvent utilizată de mult timp, a dus la tulburări de ritm cardiac considerabile și, prin urmare, nu mai este aprobată pe piața din Germania.

zone de aplicare

Antihistaminicele H1 sunt o clasă foarte importantă de medicamente utilizate pentru a trata alergii. Acestea sunt eficiente pentru ameliorarea simptomelor precum mâncărime, apă ochi, membranele mucoase nazale umflate cu senzația de congestie nas, mâncărimea nasului, cu dorința asociată de a strecura. Antihistaminicele H1 sunt de asemenea utilizate în Manifestări ale pielii cum ar fi mâncărimi, sânge și înroșirea pielii, cum ar fi cu alergii, cu urticarie cronică, arsuri solare, ușoară Burns și se întâlnesc mușcături de insecte. A doua generație îi lipsește efectul sedativ, somnolent. Prin urmare, ingredientele active din această generație sunt preferate în zilele noastre, dacă acest efect nu este dorit. Un alt domeniu de aplicare este Intoleranță la histamină.

Unele dintre ingredientele active ale antihistaminelor H1 din prima generație au un efect calmant asupra grețurilor și vărsăturilor. De aceea pot ajuta preventiv rău de călătorie sau să fie luat în caz de greață și vărsături. În cazul unor antihistaminice H1, efectul antialergic ia scaunul din spate în comparație cu efectul sedativ, astfel încât acestea să aibă prioritate ca Sedative și agenți de promovare a somnului a fi aplicat.

Antihistaminicele H2 au un domeniu de aplicare diferit de antihistaminicele H1. Acestea scad producția de acid gastric și pot fi utilizate pentru a trata afecțiuni legate de acid gastric, cum ar fi Boala de reflux și Ulcere ale stomacului sau ale intestinului subțire a fi aplicat.

Efectele secundare ale antihistaminicelor asupra inimii

Preparatele individuale (terfenadină, astimezol) duc la tulburări de ritm cardiac considerabile și, prin urmare, au fost deja retrase de pe piață în unele țări.
Aceste substanțe provoacă o prelungire a timpului QT al inimii în ECG (extinderea și regresia excitației inimii), ceea ce poate duce la tulburări severe de ritm cardiac, cu un risc crescut de moarte subită cardiacă.
Cu multe alte preparate, există frecvent o frecvență cardiacă semnificativ crescută în timpul terapiei. Pacienții individuali raportează o inimă de cursă și o neliniște interioară.

Efectele secundare ale antihistaminicelor asupra ficatului

În cazuri rare, efectele secundare ale terapiei antihistaminice se manifestă și în ficat.
Multe antihistaminice sunt metabolizate în ficat. Atât activarea preparatului, cât și excreția prin ficat sunt posibile. Acest lucru pune multă încordare asupra ficatului, ceea ce poate duce la o deteriorare a ficatului crescut dacă medicamentul este luat pentru o lungă perioadă de timp.
Din acest motiv, mai ales atunci când se combină antihistaminicele cu alte medicamente metabolizate de ficat, trebuie acordată atenție posibilelor interacțiuni. Consumul simultan de alcool poate crește, de asemenea, efectul și poate provoca daune suplimentare ficatului.

Efectele secundare ale antihistaminicelor la copii

Majoritatea antihistaminicelor din prima generație sunt disponibile în magazine în farmacii. Adesea preparatele sunt de asemenea oferite în combinație cu alte medicamente pentru terapia antialergică. Cu toate acestea, există efecte secundare considerabile, în special la copiii (mici).
Deoarece aceste antihistaminice se acumulează și în sistemul nervos central, poate duce la o somnolență crescută în timpul zilei și o ușoară somnolență. Tulburările de concentrare sunt, de asemenea, frecvent raportate.
Cu doze sau supradoze foarte mari, halucinații și convulsii sunt de asemenea posibile la copii. De obicei, celelalte efecte secundare ale antihistaminicelor apar și mai ales la copiii mici. La început, acest lucru duce la creșterea uscăciunii gurii, tulburări în golirea vezicii urinare (micțiune) și constipație. În cazuri individuale, tulburările de ritm cardiac sunt de asemenea posibile, deoarece preparatele individuale duc la o prelungire a timpului QT în ECG.
La nou-născuți și sugari, există și riscul tulburărilor de respirație. Drept urmare, există riscul de colaps cardiovascular.

Antistaminele duc la creșterea în greutate?

Un efect secundar destul de rar al tratamentului cu antihistaminice este schimbarea în greutate.
Cu toate acestea, efectele antihistaminicelor individuale asupra greutății variază foarte mult. În timp ce unele preparate nu au niciun efect asupra apetitului și a greutății, alte preparate pot duce la o creștere în greutate de câteva kilograme în câteva săptămâni. Cu toate acestea, acestea apar mai ales în terapia de lungă durată și se dezvoltă lent și continuu pe o perioadă mai lungă de timp.
Creșterea în greutate se datorează blocării receptorilor histaminici, determinând o ușoară creștere a apetitului, ceea ce duce la creșterea în greutate.

Antihistaminice și alcool - sunt compatibile?

Multe antihistaminice sunt metabolizate de ficat. Atât activarea, cât și excreția preparatelor au loc prin enzime hepatice specifice. Ficatul este puternic stresat.
O combinație de antihistaminice și alcool poate avea un efect de întărire reciprocă. În plus, funcția ficatului este și mai stresată, ceea ce poate dăuna ficatului. Din acest motiv, dacă este posibil, alcoolul trebuie evitat în timpul tratamentului cu antihistaminice. Antistaminele din prima și a doua generație conduc în special la efecte secundare considerabile atunci când sunt combinate cu alcool.
Simptomele obișnuite atunci când antihistaminicele sunt combinate cu alcoolul sunt oboseală crescută cu vigilență scăzută și ușoare somnolență. În plus, trebuie de temut deprecieri masive în concentrare. În cazuri individuale pot apărea afecțiuni cardiovasculare care pot pune viața în pericol.

Antihistaminice în sarcină

Până în prezent, nu s-au demonstrat efecte nocive asupra mamei și copilului pentru majoritatea antihistaminicelor comune.
Preparatele individuale sunt chiar utilizate în special în timpul sarcinii. Acestea includ, de exemplu, doxilamina, care este utilizată în tratamentul vărsăturilor.
Cu medicamente de lungă durată cu antihistaminice mai vechi (difenhidramină, hidroxizină, dimenhidrinat) în timpul sarcinii, puține studii au arătat simptome de retragere ușoare la nou-născut (inclusiv tremoruri și diaree crescută).
În plus, au fost demonstrate și efecte asupra contracției mușchilor uterini. Din acest motiv, în special, aceste substanțe trebuie evitate în timpul sarcinii.
Orice medicament trebuie luat în timpul sarcinii, în consultare cu medicul curant. În câteva cazuri există riscul riscurilor grave pentru copil, atunci când este combinat cu un alt preparat.

Antihistaminice utilizate ca adjuvanți pentru somn

Odată cu antihistaminicele din prima generație, s-a constatat relativ timpuriu că terapia antialergică duce la creșterea oboselii. Preparatele inhibă răspunsul la trezire în sistemul nervos central. Din acest motiv, aceste substanțe au fost modificate în continuare, astfel încât pot fi, de asemenea, utilizate exclusiv ca auxiliare pentru somn.
Ingredientele active utilizate frecvent sunt doxilamina și difenhidramina. Sunt printre pastilele de dormit fără rețetă și pot susține în special tulburările de somn ușoare și necronice.
Pentru a evita somnolența în timpul zilei, cu toate acestea, trebuie acordată atenție administrării acesteia înainte de culcare. Substanțele sunt de obicei bine tolerate. Cu toate acestea, multe efecte secundare pot apărea cu utilizarea regulată a preparatelor. Acestea includ amețeli, dificultăți de concentrare și dureri de cap. Gura uscată, constipația și problemele de urinare sunt, de asemenea, posibile.